Nel 1893 il chimico Felix Hofmann, che lavorava per la Bayer, cominciò ad investigare sugl'effetti dell'acido salicilico, un composto ricavato dal salice. Le proprità della corteccia di tale albero per combattere febbre e dolori erano già note ad Ippocrate, tuttavia il composto isolato era eccessivamente corrosivo. Hofmann decise allora di adoperare un derivato di tale acido, ottenuto con un processo di acetilazione (cioè coll'aggiunta di un gruppo acetile: CH3CO). L'acido acetilsalicilico mostrò di mantenere inalterate le proprietà antinfiammatorie della sostanza originaria essendo, però, molto meglio tollerato dall'organismo. Tale composto fu brevettato col nome di Aspirina (a di acetile, spir da Spiraea ulmaria, la pianta da cui si estrae l'acido di partenza e ina fa tanto medicina).
Nel 1898, sempre ai laboratori della Bayer, ci si accorse delle ottime proprità anestetiche e analgesiche della morfina che però sembravano subordinate agli effetti di dipendenza. Pensarono quindi agli ottimi risultati avuti cinque anni prima coll'acetilazione dell'acido salicilico e lo applicarono alla morfina. La diacetilmorfina, così ottenuta, era un narcotico ancora più potente e fu messa sul mercato come come sedativo della tosse, un rimedio contro il mal di testa, l'asma, l'enfisema e persino la tubercolosi, con il nome di eroina.
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